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Effet pharmacologique
La bêta d’epétine est une glycoprotéine qui stimule spécifiquement l’érythropoïèse, active la mitose et la maturation des érythrocytes des cellules progénitrices d’érythrocyte. La bêta de l’époétine recombinante est synthétisée dans les cellules de mammifères dans lesquelles le gène codant l’érythropoïétine humaine est inséré. Par sa composition, propriétés biologiques et immunologiques, la bêta d’époétine est identique à l’érythropoïétine humaine naturelle. L’introduction de la bêta d’époétine conduit à une augmentation de l’hémoglobine et de l’hématocrit, une amélioration de l’approvisionnement en sang des tissus et de la fonction cardiaque. L’effet le plus prononcé de l’utilisation de la bêta d’époétine est observé dans l’anémie provoquée par l’échec rénal chronique. Dans de très rares cas, avec l’utilisation prolongée de l’érythropoïétine pour le traitement des conditions anémiques, la formation d’anticorps neutralisants à l’érythropoïétine peut être observée avec ou sans le développement de l’aplasie partielle de cellules rouges.
Même une personne qui est loin de la médecine comprend le rôle important que l’abri joue dans l’assurance du fonctionnement normal du corps. Dans le sport, où l’activité physique dépasse depuis longtemps les limites qui sont même accessibles à distance à une personne simplement développée physiquement, il est tout simplement impossible de surestimer l’influence du système sanguin sur les résultats sportifs.
Une augmentation des niveaux d’hémoglobine de 10 à 30 % conduit à une augmentation aussi importante des performances sportives, qui peut servir de principale raison de la victoire. Bien sûr, la plus grande utilisation de préparations d’érythropoïétine et d’autres stimulants hématopoïétiques a été trouvé dans les sports cycliques axés sur l’endurance générale et la force. Mais les méthodes de limitation du développement de l’hypertrophie sarcoplasmique et mitochondriale, qui sont récemment devenues populaires, rendent tout à fait approprié d’utiliser ces groupes de médicaments dans les technologies des sports de force.
Une augmentation du nombre de globules rouges tout en maintenant les propriétés rhéologiques du sang (c.-à-d. la fluidité) conduit à une augmentation de l’approvisionnement en tissus en oxygène et en nutriments, ainsi qu’à une stimulation prononcée des processus métaboliques, en particulier anabolisants dans le corps de l’athlète. Cela donne lieu à une augmentation spectaculaire des performances sportives.
Bien sûr, il sera très tentant d’augmenter la capacité du sang à lier et transporter l’oxygène et le dioxyde de carbone, augmenter les propriétés tampon du sang et aider à augmenter le volume de sang circulant et atteindre un monstrueux « pompage ». Il y a une dizaine d’années, un rapport sensationnel est paru dans l’un des journaux canadiens selon lequel une drogue synthétique avait été inventée et testée sur des athlètes, qui, introduits dans la circulation sanguine, répètent complètement les propriétés des globules rouges - elle mange est capable de capturer et de transférer tout ce que le véritable abri transporte, mais beaucoup plus efficace. Les milieux sportifs ont immédiatement répondu par des appels pour améliorer la qualité et la précision du contrôle du dopage. La situation réelle avec des substituts synthétiques pour les érythrocytes est inconnue, mais la pratique médicale a accumulé tout à fait une richesse d’expérience dans la stimulation de l’érythropose en raison de médicaments prouvés et efficaces, dont le plus efficace est l’érythropoïétine.
Comme toujours, dans ce cas, la logique traditionnelle a fonctionné - ce qui est bon pour les malades peut s’avérer utile pour les très sains. Des opinions ont commencé à apparaître dans les publications cool-tourisme que l’érythropoïétine pourrait remplacer l’utilisation massive de stéroïdes anabolisants. Bien sûr, ces opinions sont basées sur l’expérience de l’utilisation de l’EPO dans d’autres sports. Dans le sport professionnel, cet agent est traditionnellement utilisé en combinaison avec la stanozolone, l’insuline et l’hormone de croissance. La détermination de celui-ci et de ses métabolites dans l’urine est encore extrêmement difficile. Toutefois, l’EPO est classée comme un dopage par le Comité médical du CIO.
L’érythropoïétine humaine est vendue sous une variété de noms commerciaux. Il s’agit d’une glycoprotéine recombinante qui est un facteur de stimulation de la mitose (stimulant la division des précurseurs de la lignée des érythrocytes) et une hormone de différenciation qui favorise la formation d’érythrocytes à partir de cellules souches. Le médicament est produit par le génie génétique. Il est produit par diverses sociétés pharmaceutiques sous trois formes: alpha, bêta et delta.
L’érythropoïétine-delta est l’anti-allergène le plus efficace et a le plus haut degré de pureté. L’utilisation du médicament conduit à une augmentation de l’hématocrit (le pourcentage de la composante cellulaire du sang) et le niveau d’hémoglobine dans le sang, une amélioration de l’approvisionnement en sang pour les tissus et la fonction cardiaque, et une diminution des symptômes de l’ischémie anémique. En médecine traditionnelle, l’érythropoïétine recombinante humaine est utilisée pour remplacer l’insuffisance de sa propre hormone chez les patients atteints d’anémie rénale subissant un traitement d’hémodialyse. Il est également possible d’utiliser l’EPO en cas d’anémie, lorsque la transfusion sanguine est contre-indiquée pour une ou l’autre raison médicale, sociale ou religieuse (dans ce cas, érythrocytes lavés ou la masse érythrocyte).
Typiquement, le médicament est administré sous-cutanéement, et la dose initiale est d’environ 20 UI par kilogramme de poids corporel trois fois par semaine, ou 10 UI par kilogramme de poids corporel par jour. En cas d’efficacité insuffisante du médicament, la dose peut être augmentée de 20 UI par kilogramme de poids corporel trois fois par semaine toutes les quatre semaines (60 UI par 1 kg par semaine). Lorsqu’il est administré par voie intraveineuse, la dose initiale est de 40 UI par 1 kg de poids corporel 3 fois par semaine, après quatre semaines la dose peut être doublée. Quel que soit le parcours d’administration, la dose maximale ne doit pas dépasser 720 unités par kilogramme de poids corporel par semaine. À l’avenir, la dose d’entretien est sélectionnée de sorte que l’hématocrit ne dépasse pas 35 pour cent en volume. Lors de l’utilisation de l’érythropoïétine, il est nécessaire de tenir compte du fait qu’il est extrêmement important de fournir à l’organisme une quantité suffisante de tous les nutriments essentiels (macronutriments), ainsi que des vitamines, minéraux, en particulier le fer, la vitamine B12 et l’acide folique.
Effets secondaires : lors de l’utilisation de l’EPO pour des indications vitales, les effets secondaires ne sont pas pris en compte et sont corrigés par des moyens spéciaux pendant la thérapie. Lors du traitement de l’épitropostine humaine recombinante, la pression artérielle peut augmenter, maux de tête, faiblesse, étourdissements, douleurs musculaires peuvent être observées (surtout au début du traitement). Il y a une probabilité de développer la thrombose et la microthrombose, aussi bien que la jaunisse. L’intolérance individuelle aux drogues est possible.
Les contre-indications à l’utilisation de l’EPO sont : hypersensibilité au médicament, hypertension artérielle, difficile à traiter, grossesse et lactation. La solution fraîchement préparée doit être conservée dans un réfrigérateur et utilisée pour la vie quotidienne.
Lors de l’utilisation de l’EPO dans le sport, il est nécessaire de contrôler soigneusement le niveau d’hématocrit, les propriétés rhéologiques du sang, la capacité d’agrégation des érythrocytes et des plaquettes pour exclure la possibilité de formation de thrombus. Dans le cyclisme professionnel, où les préparations à l’EPO sont très largement utilisées, un taux d’hématocrit de 50% et plus est la base pour retirer un participant dès le départ.
Nous pensons qu’à certains stades de la formation des culturistes de haut niveau, l’utilisation compétente de l’EPO peut avoir une justification assez sérieuse et affectera de manière significative les performances athlétiques. Mais, compte tenu de l’extrême fermeture de l’information sur l’érythropoïétine et de la réticence totale des médecins, des entraîneurs et des athlètes de ces sports dans lesquels une expérience décente de l’utilisation de l’EPO a été accumulée, partage les méthodes d’utilisation de ce médicament, la question reste ouverte. Les expériences avec ce médicament sont considérées comme extrêmement dangereuses et son utilisation sans soutien médical expérimenté et qualifié n’est pas possible. Bien que, cette pensée peut être attribuée à n’importe quel autre médicament.
En plus de l’EPO, d’autres médicaments peuvent également être utilisés pour stimuler l’hématopoèse, telles que diverses formes de fer, vitamine B12 et sa forme de coenzyme - cobamamide, acide folique, méthyluracil, nucléinate de sodium, leucogène. La liste des médicaments pourrait être considérablement élargie, mais nous n’avons délibérément pas fait cela, puisque l’efficacité de leur utilisation est très douteuse, bien qu’avec leur aide il soit possible de corriger certains troubles vitaminiques et minéraux dans le sérum sanguin. Certaines exceptions peuvent être faites pour les médicaments qui ont des propriétés immunomodulatoires et stimuler les défenses du corps au sommet de la forme sportive et les approches à elle. Il s’agit notamment des préparations de la glande thymus, des stimulants d’immunité non spécifiques, tels que l’interféron et l’amiksin, ainsi que des préparations pour la vaccination active et passive de l’organisme, y compris divers vaccins et sérums spécifiques. Il est clair qu’aucun de ces médicaments ne sera recommandé pour une utilisation incontrôlée indépendante sans la participation d’un pharmacologue qualifié.
Toute la vérité sur l’érythropoïétine, comment le dopage fonctionne sur les athlètes
L’érythropoïétine est une hormone glycopeptide produite par les glandes surrénales et, en petites quantités, par le foie. Il est impliqué dans la régulation de la production de globules rouges synthétisés dans la moelle osseuse. La tâche des érythrocytes, à son tour, est de fournir des cellules en oxygène. L’effet de l’érythropoïétine sur la capacité hématopoïétique d’une personne est d’intérêt pour les scientifiques et les entraîneurs sportifs, car il permet d’augmenter les ressources du corps humain.
Comment l’érythropoïétine fonctionne.
L’érythropoïétine ou, comme on l’appelle habituellement en médecine, l’EPO commence à être produite même avec la plus petite carence en oxygène. L’hormone est transférée dans tout le corps par une protéine complexe contenant du fer, l’hémoglobine.
L’oxygène est utilisé par le corps pour une variété de fonctions. Sans elle, la synthèse du cholestérol, de l’acide biliaire, des hormones stéroïdes serait impossible. Éléments constitutifs d’acides aminés et ainsi de suite. En outre, l’oxygène se décompose en éléments inoffensifs, toxines, poisons, et les médicaments inutiles.
Avec l’hypoxie, la famine d’oxygène, les organes internes, le système cardio-vasculaire, et surtout le cerveau sont détruits. C’est-à-dire que les cas graves d’hypoxie finissent par la mort.
L’hormone érythropoïétine, entrant dans le sang, convertit les réticulacites en globules rouges, augmentant considérablement leur nombre, respectivement, augmentant l’oxygène qu’ils transportent. À mesure que le niveau d’oxygène augmente, la pression dans les artères augmente et le sang devient plus visqueux.
L’EPO n’est pas seulement produite pendant l’hypoxie; glucocorticoïde, synthétisé par la glande surrénale, dans une situation stressante devient également un stimulateur de sa libération. Une telle caractéristique du corps lui permet en quelques secondes d’augmenter la force et la vitesse des tissus musculaires, et le flux d’acide fournit l’endurance.
Le métabolisme de cette façon a permis à l’homme en tant qu’espèce de survivre, car il y avait beaucoup d’ennemis naturels dans la nature sauvage et primitive. Lorsqu’elle a été attaquée par un prédateur, une personne a réussi à s’échapper ou à gagner dans un combat avec un animal fort.
Il est vrai qu’une telle poussée de l’activité de synthèse des cellules sanguines conduit à l’épuisement des réserves de fer, de cuivre, de vitamines B9 et B12, donc, après une situation stressante, il est nécessaire de rétablir l’équilibre de ces substances dans le corps. L’homme antique a reconstitué son approvisionnement en fer et en cuivre en mangeant l’animal vaincu.
Raisons de l’écart de l’OEB par rapport à la norme
Dans le corps humain, le niveau de diverses hormones est extrêmement précisément équilibré, la même chose s’applique à l’érythropoïétine. Pour les femmes, la gamme de la teneur en hormones de 8 à 30 UI / l est pris comme la norme. Chez les hommes, respectivement, 5,6 à 28,9 UI / L. S’il y a un écart par rapport à la norme dans une direction plus ou plus petite, cela peut signifier la présence de certaines pathologies.
La présence de toutes les pathologies et maladies mentionnées devient la raison d’une thérapie longue et laborieuse, au cours de laquelle non seulement l’équilibre hormonal et d’oxygène dans le corps est mis en ordre, mais la raison même de l’apparition d’une telle situation est éliminée.
L’utilisation de l’érythropoïétine en thérapie
De nombreuses maladies et affections sont traitées par hormonothérapie, y compris les médicaments avec l’érythropoïétine. Tout traitement dans cette direction est prescrit par un endocrinologue, puisque même la plus petite déviation dans la dose du médicament peut conduire à un excès dangereux ou, inversement, une sous-estimation du nombre de globules rouges.
Le traitement est effectué à la fois à l’aide de médicaments sous-cutadés et intraveineux. Pendant le traitement, le patient est régulièrement vérifié pour la composition de sang, le niveau d’hémoglobine et la teneur en érythropoïétine dans le sang.