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Pharmacologie
Action pharmacologique - anti-inflammatoire, anti-allergique, immunosuppresseur, anti-choc, glucocorticoïde.
Interagit avec des récepteurs cytoplasmiques spécifiques et forme un complexe qui pénètre dans le noyau cellulaire; provoque l’expression ou la dépression de l’ARNm, en changeant la formation de protéines sur les ribosomes, incl. lipocortine médiation des effets cellulaires. La lipocortine inhibe la phospholipase A2, supprime la libération de l’acide arachidonique et inhibe la biosynthèse des endoperoxides, des PG, des leukotrienes, qui favorisent l’inflammation, les allergies, etc. Il empêche la libération de médiateurs inflammatoires des éosinophiles et des mastocytes. Il inhibe l’activité de l’hyaluronidase, collagène et protéases, normalise les fonctions de la matrice extracellulaire du cartilage et du tissu osseux. Réduit la perméabilité capillaire, stabilise les membranes cellulaires, incl. lysosomal, inhibe la libération de cytokines (interleukines 1 et 2, interféron gamma) des lymphocytes et des macrophages. Affecte toutes les phases de l’inflammation, l’effet antiprolifératif est dû à l’inhibition de la migration des monocytes dans le foyer inflammatoire et la prolifération des fibroblastes. Il provoque l’involution du tissu lymphoïde et de la lymphopenia, ce qui conduit à l’immunosuppression. En plus de réduire le nombre de lymphocytes T, leur effet sur les lymphocytes B diminue et la production d’immunoglobulines est inhibée. L’effet sur le système de complément est de réduire la formation et d’augmenter la panne de ses composants. L’effet antiallergique est une conséquence de l’inhibition de la synthèse et de la sécrétion des médiateurs allergiques et d’une diminution du nombre de basophiles. Restaure la sensibilité des récepteurs adrénergiques aux catécholamines. Accélère le catabolisme protéique et réduit leur teneur en plasma, réduit l’utilisation du glucose par les tissus périphériques et augmente la gluconéogenèse dans le foie. Stimule la formation de protéines enzymatiques dans le foie, surfactant, fibrinogen, érythropoïétine, lipomoduline. Provoque la redistribution de la graisse (augmente la lipolyse du tissu adipeux des extrémités et le dépôt de graisse dans la moitié supérieure du corps et sur le visage). Favorise la formation d’acides gras et de triglycérides plus élevés. Diminue l’absorption et augmente l’excrétion de calcium; retarde le sodium et l’eau, la sécrétion d’ACTH. A un effet anti-choc.
Après administration orale, il est rapidement et complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal, Tmax - 1 2 heures. Dans le sang, il se lie (60 70%) à une protéine porteuse spécifique - la transcortine. Passe facilement à travers les barrières histohémologiques, y compris le BBB et placentaire. Il est biotransformé dans le foie (principalement par conjugaison avec des acides glucuroniques et sulfuriques) aux métabolites inactifs. T1 / 2 de plasma - 3-4.5 heures, T1 / 2 des tissus - 36-54 heures. Il est excrété par les reins et par les intestins, pénètre dans le lait maternel.
Après l’instillation dans le sac conjonctival, il pénètre bien dans l’épithélium de la cornée et de la conjonctive, tandis que les concentrations thérapeutiques de médicaments sont créées dans l’humour aqueux de l’œil. Avec une inflammation ou des dommages à la muqueuse, le taux de pénétration augmente.
Application de la substance Dexaméthasone
Pour un usage systémique (parentéral et oral)
Choc (brûlure, anaphylactique, post-traumatique, postopératoire, toxique, cardiogénique, transfusion sanguine, etc.); œdème du cerveau (y compris avec des tumeurs, lésions cérébrales traumatiques, intervention neurochirurgical, hémorragie cérébrale, encéphalite, méningite, lésions radiologiques); asthme bronchique, état asthmatique; maladies systémiques des tissus conjonctifs (y compris l’érythémateux systémique, la polyarthrite rhumatoïde, la sclérodermie, la périarterite nodosa, la dermatomyosite); crise thyrotoxique; coma hépatique; empoisonnement par des liquides cautérisateurs (afin de réduire l’inflammation et de prévenir les cicatrices); maladies inflammatoires aiguës et chroniques des articulations, incl. gouty et arthrite psoriasique, arthrose (y compris post-traumatique), polyarthrite, périarthrite de l’omoplate de l’épaule, spondylite ankylosante (spondylite ankylosante), arthrite juvénile, syndrome de Still chez les adultes, bursite, tendosynovite non spécifique, synovite, épicondylite; fièvre rhumatismale, maladie cardiaque rhumatismale aiguë; maladies allergiques aiguës et chroniques : réactions allergiques aux médicaments et aux aliments, maladie sérique, urticaire, rhinite allergique, rhume des foins, angioedème, exanthémie médicamenteuse; maladies de la peau : pemphigus, psoriasis, dermatite (dermatite de contact affectant une grande surface de la peau, atopique, exfoliante, herpetiformis haussière, séborrhéique, etc.), eczéma, toxidermie, nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Lyell), érythème exsudatif malin (syndrome de Stevens-Jones); maladies oculaires allergiques : ulcères cornéens allergiques, formes allergiques de conjonctivite; maladies inflammatoires d’oeil : ophtalmie sympathique, uvéite antérieure et postérieure lente grave, névrite optique ; insuffisance surrénale primaire ou secondaire (y compris la condition après déplacement des glandes surrénales); hyperplasie surrénale congénitale; maladie rénale de la genèse auto-immune (y compris la glomerulonephritis aiguë), syndrome néphrotique ; thyroïdite subaiguë; maladies des organes hématopoïétiques : agranulocytose, panmyélopathie, anémie (y compris hémolytique auto-immune, hypoplastique congénitale, érythroblastopenia), purpura thrombocytopenic idiopathique, thrombocytopénie secondaire chez les adultes, lymphome (Hodgkin, non Hodgkin, lymphome), maladies pulmonaires de leucémie : alvéole aiguë, fibrose pulmonaire, sarcoidosis II III étape ; méningite tuberculeuse, tuberculose pulmonaire, pneumonie d’aspiration (seulement en combinaison avec une thérapie spécifique); la maladie du béryllium, le syndrome de Loeffler (résistant à d’autres thérapies); cancer du poumon (en combinaison avec des cytostatiques); sclérose en plaques; maladies du tractus gastro-intestinal (pour retirer le patient d’un état critique) : colite ulcéreuse, maladie de Crohn, entérite locale; l’hépatite; prévention de la réaction de rejet de greffe ; hypercalcémie tumorale, nausées et vomissements pendant la thérapie cytostatique ; myélome multiple; effectuer un test dans le diagnostic différentiel de l’hyperplasie (hyperfonction) et des tumeurs du cortex surrénalien.
Pour une utilisation topique
Intra-articulaire, périarticulaire. Polyarthrite rhumatoïde, arthrite psoriasique, spondylite ankylosante, maladie de Reiter, arthrose (en présence de signes prononcés d’inflammation articulaire, synovite).
Conjonctif. Conjonctivite (non purulente et allergique), kératite, kératoconjonctivite (sans dommages à l’épithélium), iritis, iridocyclite, blépharite, blépharoconjonctivite, épisclérite, sclérite, uvéite de diverses genèses, rétinite, névrite de la neurologie épulbare superficielle, cornée de rétinite), inflammation après des lésions oculaires et des opérations oculaires, ophtalmie sympathique.
Dans le canal auditif externe. Maladies allergiques et inflammatoires de l’oreille, incl. otite.
Dexaméthasone dans le sport
En raison d’une forte diminution de la sécrétion d’hormones cataboliques, en particulier - cortisol, métabolisme tout en prenant dexaméthasone se déplace brusquement vers l’anabolisme. Dans le contexte de petites doses même d’androgènes, cela peut conduire à des gains significatifs dans la masse musculaire. Parfois, le gain de poids ne va que le long de la voie grasse (la dexaméthasone augmente la synthèse des acides gras). Et il est également possible de supprimer la sécrétion de testostérone, qui en dehors du « cours » de l’AAS peut tout simplement entraîner un catastrophique « effondrement » de la masse musculaire. Donc, si vous avez déjà décidé de l’utilisation de la dexaméthasone, ne le faire que dans le contexte de l’utilisation d’androgènes et de stéroïdes anabolisants. L’utilisation de la dexaméthasone conduit également à une récupération plus rapide après l’exercice - encore une fois en supprimant la sécrétion d’hormones cataboliques. Donc, pour les athlètes de force, il peut être un médicament très utile.
Très souvent, le sport est accompagné de douleurs dans les articulations ou les tendons, et ce médicament vient à la rescousse, qui a un effet anti-inflammatoire élevé. Il est capable d’éliminer toutes les douleurs en seulement 24 heures. Indépendamment de leur causalité et de leur emplacement local.
Si vous utilisez dexaméthasone un peu plus que le dosage minimum, alors il commence à retenir l’eau dans le corps. Et avec une petite rétention d’eau dans le corps (quelque part entre 1000-2000 ml), la lubrification des articulations s’améliore, ce qui a un effet positif sur eux. Mais avec l’augmentation de la posologie, la rétention d’eau augmente, ce qui s’accompagne d’effets négatifs tels que l’augmentation de la pression et la lenteur.
Dexaméthasone convient à ceux qui ont un manque d’appétit. Depuis plus vous mangez. Plus vite vous récupérez des séances d’entraînement et plus vite vous gagnez de la masse musculaire.
Posologie
Dans le cas de l’utilisation de la dexaméthasone dans le culturisme, il est très important de ne pas exagérer les dosages. Dans ce cas, « plus » signifie seulement « pire » - les effets secondaires commencent à « sortir » avec la même force incroyable. Dans tous les cas, il vaut la peine de s’arrêter au minimum - 0,5-1,5 mg (1-3 comprimés) par jour. La dose quotidienne est prise une fois par jour - le matin après un repas, le jour libre de l’entraînement, ou à nouveau après un repas, une heure et demie avant l’entraînement. Au cours du « cours » de la dexaméthasone, vous ne devriez pas utiliser l’hormone de croissance exogène, en raison de la capacité de la dexaméthasone à affaiblir considérablement l’effet de ce dernier. L’acceptation de la dexaméthasone doit être effectuée dans de courts « cours » - il est préférable que leur durée ne dépasse pas 2-3 semaines. Le plus justifié est l’utilisation de la dexaméthasone uniquement les jours d’entraînement. Dans ce cas, il peut être appliqué sur une plus longue période de temps.
Interaction
Réduire les effets thérapeutiques et toxiques des barbituriques, de la phénytoïne, de la rifampicine (accélérer le métabolisme), de l’hormone de croissance, antiacides (réduire l’absorption), augmentation - contraceptifs oraux contenant des œstrogènes, risque d’arythmies et d’hypokaliémie - glycosides cardiaques et diurétiques, probabilité d’œdème - hypertension artérielle hypokalemia sévère, insuffisance cardiaque et ostéoporose - inhibiteurs de l’amphotericine B et de l’anhydrase carbonique, risque de lésions érosives et ulcéreuses et de saignements du tractus gastro-intestinal - AINS.
Lorsqu’il est utilisé simultanément avec des vaccins antiviraux vivants et dans le contexte d’autres types de vaccination, il augmente le risque d’activation du virus et le développement d’infections. Affaiblit l’activité hypoglycémique de l’insuline et des agents antidiabétiques oraux, anticoagulants - coumarins, diurétiques - diurétiques, immunotropes - vaccination (supprime la production d’anticorps). Il altère la tolérance des glycosides cardiaques (provoque une carence en potassium), réduit la concentration de salicylates et de praziquantel dans le sang.
EFFETS SECONDAIRES
En ce qui concerne la pratique sportive, un phénomène très désagréable est le risque accru d’ostéoporose - la fragilité des os peut augmenter en raison du fait que le médicament présente un effet antagoniste par rapport à la vitamine D (il ya une « lixiviation » du calcium des os). En outre, avec l’utilisation à long terme de la dexaméthasone, les ligaments non seulement deviennent élastiques, mais ramollissent, qui, bien sûr, devraient également être évités.
La dexaméthasone ne peut pas être recommandée pour ceux qui ont tendance au diabète, et encore plus pour ceux qui souffrent de cette maladie - l’utilisation de ce médicament augmente la résistance à l’insuline. Vous ne devriez pas utiliser le médicament pour l’estomac ou les ulcères duodénaux, ainsi que pour l’insuffisance rénale. Pendant les maladies infectieuses, la prise de dexaméthasone doit être arrêtée.
